Table 7 Specificities of compounds developed as inhibitors of CDK, Aurora kinases, CaMKK, AMPK, IKK, JNK and MNK

The concentrations of compounds used in the assays are indicated below each molecule and the results are presented as the percentage activity remaining in the presence of inhibitors as compared with control incubations with inhibitor omitted (averages of duplicate determinations). Each experiment was repeated two or three times with similar results. Further details of the assays are given in the Materials and methods section. Important values are highlighted in boldface type. ND, not determined.

Percentage activity remaining
KinaseRoscovitine (1 μM)Purvalanol (0.1 μM)VX 680 (1 μM)SU 6668 (1 μM)STO609 (1 μM)Compound C (1 μM)PS 1145 (10 μM)BMS 345541 (10 μM)SC 514 (10 μM)SP 600125 (1 μM)AS 601245 (1 μM)AS 601245 10μMCGP 57380 (1 μM)
MKK181±6104±748±131±188±597±383±166±483±858±773±651±656±1
ERK182±295±496±585±398±9110±6106±887±688±689±4104±597±378±4
ERK283±279±596±192±392±387±784±392±696±986±391±968±482±3
JNK189±5100±4100±299±1484±497±686±4101±089±423±182±943±4102±7
JNK288±696±3102±899±369±392±093±198±193±724±373±529±397±4
JNK387±2100±496±190±1084±082±592±095±094±947±072±540±496±0
p38α MAPK96±495±5104±195±693±693±1089±4101±3102±9110±272±863±182±6
P38β MAPK94±390±291±578±591±189±784±6101±299±8106±296±587±8102±1
p38γ MAPK99±294±898±584±2103±282±898±496±679±886±178±846±4102±5
p38δ MAPK92±798±490±288±986±688±378±791±387±182±268±1028±2101±5
ERK840±570±693±251±119±59±142±656±247±243±148±312±286±6
RSK197±274±231±555±785±462±366±191±897±555±071±640±151±2
RSK271±371±357±650±3105±166±782±492±490±670±189±852±683±1
PDK180±879±591±473±783±194±887±398±693±1156±6102±692±974±3
PKBα100±395±6103±693±1192±472±790±188±581±797±178±432±396±4
PKBβ83±492±3102±395±1107±165±14101±993±1103±892±195±751±590±5
SGK175±282±180±780±396±680±575±091±4105±628±092±369±557±2
S6K190±587±384±247±474±159±486±183±384±985±196±465±898±4
PKA73±179±560±6102±1093±185±986±879±385±280±6112±877±871±5
ROCK 290±493±686±168±599±167±669±680±559±392±280±332±797±5
PRK289±281±361±773±373±137±871±784±735±170±588±1258±890±5
PKCα89±277±193±387±277±492±1177±288±367±668±589±680±790±6
PKCζ82±683±776±697±184±194±778±684±475±10106±286±485±1288±5
PKD190±485±7100±482±581±494±6108±454±575±226±0108±1040±1186±4
MSK178±189±086±174±1391±164±499±182±286±872±989±1269±585±4
MNK190±992±588±483±210±119±344±291±672±467±468±1050±835±2
MNK297±298±196±289±650±764±170±292±291±359±570±639±456±2
MAPKAP-K297±7106±783±6104±895±480±383±4100±397±3102±285±754±3118±2
MAPKAP-K386±588±187±1103±7102±1102±595±994±392±3103±1105±896±5104±4
PRAK83±491±286±286±1379±296±685±591±761±658±997±867±396±4
CAMKKα73±576±189±455±526±047±680±184±190±468±790±1167±8102±2
CAMKKβ71±560±186±761±28±165±469±880±687±141±491±741±490±5
CAMK1104±399±186±476±792±785±573±177±487±773±2101±2106±795±1
SmMLCK84±386±2102±761±581±152±488±187±380±734±490±857±599±1
PHK93±185±358±248±784±16±285±788±4103±831±085±362±661±3
CHK187±595±477±363±187±093±590±586±369±963±397±195±984±6
CHK293±494±793±416±090±195±3102±886±793±1244±595±464±595±2
GSK3β76±679±678±483±843±181±946±682±776±281±42±11±187±6
CDK2-Cyclin A4±09±186±287±664±288±376±057±484±750±186±662±581±1
PLK191±181±394±683±183±2106±298±695±799±780±3106±743±691±2
Aurora B94±689±57±13±060±140±370±670±550±415±184±757±564±4
Aurora C96±485±317±110±068±457±780±691±570±220±370±648±782±4
AMPK91±289±180±652±518±127±488±486±477±1044±582±770±4101±8
MARK387±589±874±370±6109±154±389±490±664±549±586±950±780±1
BRSK279±476±662±153±293±446±490±184±477±244±892±773±639±8
MELK88±772±320±184±677±55±070±179±380±515±492±366±768±6
CK1δ76±1103±5104±557±668±043±492±155±591±1215±071±751±630±3
CK292±799±1102±182±810±166±587±187±475±657±463±622±387±3
DYRK1A87±588±791±690±748±112±147±281±241±140±133±39±291±6
DYRK290±491±483±296±1234±124±789±178±266±419±112±14±377±3
DYRK397±289±4102±595±832±19±150±371±247±630±824±39±567±5
NEK2a85±695±190±287±284±174±1285±690±790±578±183±1081±691±2
NEK692±491±586±198±5105±179±883±192±693±9102±484±963±1093±1
NEK787±5105±5102±199±9109±158±5103±498±5114±1112±785±770±5103±7
IKKβ80±389±984±590±878±498±24±029±028±149±394±686±385±3
PIM183±593±388±290±722±180±913±184±340±639±38±15±383±5
PIM2106±496±699±3111±129±3109±847±195±155±258±240±57±290±1
PIM383±991±077±666±71±185±99±164±225±417±03±12±054±2
SRPK184±479±082±667±260±978±488±292±582±384±596±772±198±6
MST295±560±354±253±375±096±488±792±769±631±480±486±372±6
EF2K85±895±193±395±9107±1114±2100±299±3113±6118±1110±1090±590±2
HIPK284±599±493±468±135±526±167±383±547±235±829±37±194±1
HIPK390±1101±294±595±068±863±589±296±977±756±561±418±2106±0
PAK490±343±038±179±784±183±493±181±488±460±484±1138±376±4
PAK574±353±360±388±686±193±687±284±282±382±186±1154±387±1
PAK680±267±569±687±497±192±5101±077±889±1172±5102±389±1179±5
Src89±214±223±385±1102±125±298±590±790±689±179±438±367±6
Lck76±274±510±482±593±120±257±379±470±768±283±568±770±6
CSK88±482±271±793±896±569±683±180±081±265±498±477±667±1
IKKϵNDNDND51±8ND51±781±393±289±4NDNDNDND
TBK1NDNDND34±4ND45±887±193±293±1NDNDNDND
IKKαNDNDNDNDNDND94±197±195±5NDNDNDND