Table 6 Specificities of compounds identified as CK1 and DYRK inhibitors

The concentrations of compounds used in the assays are indicated below each molecule and the results are presented as the percentage activity remaining in the presence of inhibitor as compared with control incubations with inhibitor omitted (averages of duplicate determinations). Each experiment was repeated two or three times with similar results. Further details of the assays are given in the Materials and methods section. Important values are highlighted in boldface type.

Percentage activity remaining
KinaseD4476 (10 μM)CK1-7 (25 μM)IC261 (25 μM)Harmine (1 μM)Harmane (1 μM)Harmalol (1 μM)Harmaline (1 μM)
MKK193±276±286±273±490±686±195±3
ERK1102±4102±491±695±5107±1107±1108±4
ERK285±2100±293±495±595±695±687±0
JNK186±591±194±289±392±4102±496±3
JNK277±787±9101±391±584±699±686±7
JNK382±0103±093±491±089±2113±089±0
p38α MAPK38±1103±592±4100±774±196±288±4
p38β MAPK55±2101±997±7103±490±795±492±1
p38γ MAPK87±1102±393±480±397±9104±2120±6
p38δ MAPK89±280±891±488±190±189±492±5
ERK880±429±668±280±170±062±344±4
RSK181±148±387±3105±698±1100±9110±5
RSK282±163±489±1104±394±183±8112±1
PDK185±183±389±587±190±793±686±9
PKBα107±954±194±5101±7104±389±295±0
PKBβ88±189±490±390±191±881±1105±1
SGK173±225±279±483±186±486±385±7
S6K176±549±584±293±394±394±893±1
PKA85±665±782±380±995±290±489±1
ROCK 2105±165±678±080±4104±191±879±6
PRK2107±447±387±586±485±686±385±1
PKCα94±586±390±282±490±592±190±9
PKCζ81±152±180±483±189±388±084±3
PKD143±460±362±380±988±1111±3108±1
MSK190±742±288±183±591±1196±194±1
MNK181±126±079±382±482±197±180±1
MNK288±476±097±580±4112±4106±592±2
MAPKAP-K299±485±388±4110±4109±388±189±4
MAPKAP-K398±386±794±398±6104±699±997±5
PRAK77±281±482±590±284±885±374±1
CaMKKα89±186±467±495±486±6103±192±1
CaMKKβ100±286±386±281±193±590±189±7
CaMK188±282±355±594±491±4101±3103±0
SmMLCK81±584±770±287±7100±4107±9112±2
PHK89±472±586±185±5102±387±384±7
CHK184±886±299±299±999±484±594±5
CHK292±564±176±4100±092±3122±1117±5
GSK3β88±575±474±687±0108±188±4100±9
CDK2-Cyclin A113±862±483±486±4103±6101±1100±7
PLK190±981±495±197±181±283±180±1
Aurora B88±30078±075±381±2106±390±890±4
Aurora C81±495±394±383±187±391±699±8
AMPK98±029±571±272±1112±13110±1106±1
MARK382±478±588±583±3128±4131±9110±5
BRSK290±542±188±483±3101±198±4103±1
MELK83±163±475±880±282±377±095±0
CK1δ4±012±19±260±499±694±965±5
CK283±565±197±268±585±891±187±1
DYRK1A86±739±673±14±244±467±629±4
DYRK293±376±399±615±083±586±473±1
DYRK376±146±189±36±072±471±249±5
NEK2a89±785±475±694±179±082±496±5
NEK679±190±295±587±190±193±194±1
NEK7100±6102±3103±4108±1105±1109±8107±9
IKKβ63±387±290±573±976±874±194±5
PIM193±828±243±186±194±192±1104±7
PIM290±455±675±188±785±1101±1117±1
PIM382±428±141±164±180±471±190±6
SRPK184±586±295±186±781±388±889±6
MST296±291±070±185±781±190±3101±1
EF2K100±194±6100±4104±8101±3102±6107±2
HIPK280±498±796±6108±7104±5101±191±1
HIPK396±386±795±387±8104±093±897±1
PAK4105±188±384±296±3103±5105±690±1
PAK5100±186±784±192±597±895±484±7
PAK6103±578±376±083±5105±392±1106±2
Src82±092±170±488±983±285±594±6
Lck82±583±649±481±293±193±181±1
CSK81±679±581±486±381±584±782±7