Table 4 Specificities of the PI3K inhibitors TORC1, PDK1 and PKB/AKT

The concentrations of compounds used in the assays are indicated below each molecule and the results are presented as the percentage activity remaining in the presence of inhibitors compared with control incubations with inhibitor omitted (averages of duplicate determinations). Each experiment was repeated two or three times with similar results. Further details of the assays are given in the Materials and methods section. The effect of the inhibitor Akt-I-1,2 was tested on full-length PKBα as well as the catalytic domain of PKBα for the reasons discussed in the text. Important values are highlighted in boldface type. ND, not determined.

Percentage activity remaining
KinaseWortmannin (1 μM)LY 294002 (10 μM)PI-103 (1 μM)Rapamycin (1 μM)BX 795 (0.01 μM)BX 795 (0.1 μM)BX 320 (1 μM)BX 320 (10 μM)A-443654 (0.01 μM)A-443654 (0.1 μM)Akt-I-1,2 (1 μM)Akt-I-1,2 (10 μM)
MKK163±086±168±593±450±433±360±730±184±267±691±876±10
ERK1106±585±788±6100±282±966±1081±972±377±859±393±8100±6
ERK290±788±1196±494±488±471±284±173±978±664±299±1276±14
JNK184±292±597±390±8104±785±6107±879±489±790±382±1270±10
JNK283±097±293±481±1101±1270±495±465±794±178±9105±381±12
JNK397±086±290±681±093±493±397±6102±381±986±888±580±7
p38α MAPK117±9101±1091±575±486±287±1107±696±7131±292±6101±1199±14
P38β MAPK97±5100±685±584±094±1371±173±746±5114±3105±4108±10114±3
p38γ MAPK94±189±397±881±795±277±286±480±187±583±4102±1293±10
p38δ MAPK83±5102±1481±492±591±676±593±275±1086±168±9111±1198±12
ERK898±670±474±397±540±37±057±1019±161±228±397±1271±2
RSK186±592±390±1390±3100±655±1090±340±778±132±198±567±1
RSK290±2104±5105±1097±5100±975±388±342±674±327±380±174±1
PDK191±189±290±285±030±25±134±18±188±179±896±395±7
PKBα97±695±375±291±490±1490±1182±1557±15±23±284±1064±8
PKBβ90±181±977±585±9113±697±7104±080±117±22±092±1487±15
SGK186±6104±489±393±187±648±375±545±278±253±5116±1382±3
S6K195±191±382±8106±8100±384±9100±862±688±332±9100±172±6
PKA86±197±074±677±1102±172±699±159±326±13±191±677±6
ROCK 299±390±1176±4103±390±628±178±456±648±38±1105±1192±1
PRK271±275±781±979±179±543±972±242±017±22±280±1568±10
PKCα68±177±782±588±3105±174±199±268±073±329±4108±487±8
PKCζ84±0114±577±392±696±1295±283±680±882±366±0105±596±9
PKD192±3106±392±292±384±338±386±1546±1163±323±476±282±15
MSK185±1104±097±286±288±084±592±077±819±29±281±293±14
MNK181±277±590±683±280±837±388±1375±4120±3109±277±084±2
MNK297±095±4104±12102±347±419±272±631±297±280±599±1580±3
MAPKAP-K2125±4103±399±17108±4108±8108±2103±868±292±873±084±760±1
MAPKAP-K398±5119±588±16104±5103±6102±1106±477±691±996±286±671±5
PRAK69±183±693±691±397±683±282±1566±10107±3107±485±379±6
CaMKKα83±171±488±780±886±1369±689±1448±4112±2117±193±562±3
CaMKKβ71±471±479±683±282±630±163±1020±283±863±9138±10108±9
CaMK197±587±15108±897±186±1071±371±552±689±377±643±23±0
SmMLCK72±488±762±5107±1110±695±1104±495±469±227±279±611±4
PHK74±294±1084±695±294±1262±6102±277±386±754±6103±13101±10
CHK187±783±1294±697±684±546±371±534±1100±399±293±1185±2
CHK290±384±079±1292±391±146±4100±245±094±895±291±1283±7
GSK3β65±137±384±1183±682±1548±155±223±081±133±489±678±10
CDK2–cyclin A95±981±295±592±457±710±091±735±182±531±297±097±14
PLK164±126±179±1078±495±792±997±870±189±580±179±390±2
Aurora B83±170±484±286±517±13±17±34±081±380±282±960±4
Aurora C69±384±2104±497±527±39±18±17±1100±492±875±666±0
AMPK88±397±7106±1687±252±111±046±413±384±867±397±1092±10
MARK385±379±13100±688±412±13±036±48±0100±383±184±1295±12
BRSK280±4104±497±190±492±445±372±323±488±979±196±893±13
MELK61±286±979±974±595±432±357±1011±196±263±280±268±0
CK1δ94±157±387±188±179±591±189±696±695±374±3105±13111±3
CK296±723±583±692±993±1193±0105±1095±796±090±888±1391±14
DYRK1A88±176±1087±591±494±783±387±464±810±27±394±1594±12
DYRK298±194±381±784±9105±1076±693±071±079±526±1113±8118±1
DYRK384±178±279±888±185±965±1586±944±141±38±186±475±2
NEK2a81±191±8114±282±592±795±195±461±4101±595±291±4100±4
NEK6113±7103±5111±795±396±398±3117±1492±295±295±488±1475±4
NEK7100±786±1106±2102±5111±899±2116±1484±1186±884±191±785±10
IKKβ96±468±595±582±3108±293±396±1069±293±889±298±1590±3
PIM187±38±277±391±3103±7103±186±264±457±815±280±157±6
PIM283±465±2106±7117±0108±399±1104±1072±259±015±288±389±3
PIM386±113±379±288±196±763±397±254±454±613±184±1060±6
SRPK173±3101±582±884±199±1186±1579±870±292±891±284±1084±10
MST296±985±191±690±596±292±1197±470±676±429±096±1178±2
EF2K97±483±3110±1394±098±593±7110±784±493±794±893±440±7
HIPK294±738±267±093±795±11101±897±975±373±224±3102±685±3
HIPK375±177±275±6108±495±194±1102±7101±590±071±277±266±3
PAK490±267±598±581±191±1571±479±726±199±390±692±449±5
PAK572±192±591±889±897±381±093±141±8104±296±196±161±4
PAK686±1100±098±789±192±385±389±261±187±287±3116±792±2
Src83±1106±1190±886±190±477±285±140±291±086±5105±10118±1
Lck73±497±289±379±797±480±1176±441±297±897±384±265±6
CSK73±9104±382±183±1114±12101±793±1567±1199±293±787±9103±15
IKKϵNDNDNDND21±50±637±44±9NDND87±367±6
TBK1NDNDNDND7±01±032±25±1NDND101±6107±10
PKBα-full lengthNDNDNDNDNDNDNDNDNDND22±18±1