Table 3 Specificities of inhibitors of MKK1, Raf and GSK3

The concentrations of compounds used in the assays are indicated below each molecule and the results shown are presented as the percentage activity remaining in the presence of inhibitor as compared with control incubations with inhibitor omitted (averages of duplicate determinations). Each experiment was repeated two or three times with similar results. Further details of the assays are given in the Materials and methods section. Important values are highlighted in boldface type. ND, not determined.

Percentage activity remaining
KinaseU0126 (10 μM)PD 184352 (10 μM)PD 0325901 (10 μM)PD 0325901-Cl (10 μM)BI-D1870 (0.1 μM)SL0101 (10 μM)FMK (3 μM)CT 99021 (1 μM)AR-A0-14418 (10 μM)SB 216763 (2 μM)SB 415286 (10 μM)Alsterpaullone (1 μM)Kenpaullone (1 μM)LiCl (10 mM)
MKK124±112±15±16±598±488±780±871±377±971±628±386±388±383±8
ERK172±586±090±1104±5115±298±592±677±2101±199±194±995±086±7101±6
ERK268±383±691±698±785±198±979±590±695±897±796±979±588±971±7
JNK190±292±1101±1290±188±695±1081±385±881±2106±896±182±589±381±4
JNK273±4110±496±796±9115±1294±783±588±372±585±688±481±483±285±8
JNK398±4108±9117±182±097±1098±289±471±492±088±190±678±085±077±4
p38α MAPK77±686±2105±793±388±1394±872±282±9110±977±1172±6109±194±5100±8
P38β MAPK91±996±596±5107±2100±498±285±487±4103±885±1089±786±295±1102±2
p38γ MAPK90±187±2103±1199±1111±4103±892±7101±789±184±998±787±586±590±1
p38δ MAPK93±793±298±1480±1105±888±10103±9100±681±381±682±286±093±778±13
ERK867±394±267±12104±782±689±958±491±137±312±113±387±575±675±5
RSK183±6124±1185±1199±21±123±192±665±879±450±331±267±383±380±8
RSK281±192±481±394±32±030±574±288±684±167±729±173±783±857±8
PDK177±379±496±184±194±8103±889±1086±174±192±662±271±562±384±7
PKBα76±887±794±192±198±189±882±3106±195±288±992±188±195±677±5
PKBβ98±180±0116±691±5102±1599±497±480±686±296±985±1088±190±777±6
SGK172±6101±675±891±3112±7110±11107±879±488±4100±582±685±180±0119±7
S6K193±589±1106±892±1119±8103±833±284±275±286±1181±293±1114±2127±14
PKA93±587±0108±770±389±892±785±789±068±488±680±879±163±476±5
ROCK 281±686±082±4100±784±14109±486±779±483±2101±779±487±542±6109±14
PRK285±983±5101±481±797±5107±783±393±185±281±743±761±658±586±8
PKCα95±588±4103±589±490±990±785±778±880±373±739±380±787±690±9
PKCζ78±272±397±482±580±182±391±590±270±181±369±450±472±672±2
PKD177±685±390±783±163±1189±383±475±993±5100±1064±891±987±195±3
MSK185±791±587±1090±1125±5101±175±383±981±469±262±582±688±185±6
MNK178±292±994±292±487±982±042±281±680±385±677±874±185±353±8
MNK285±899±3104±3106±396±1297±665±685±995±694±391±890±4102±156±3
MAPKAP-K295±281±5112±8106±889±1595±494±10110±4103±282±285±595±492±676±7
MAPKAP-K397±1584±8114±1297±1108±13112±1292±671±882±4103±299±670±597±292±12
PRAK92±282±597±781±189±1582±397±576±767±590±1081±576±080±175±4
CaMKKα99±1177±180±190±192±8116±970±1289±379±585±453±680±374±5ND
CaMKKβ92±690±197±6103±173±13108±749±384±273±982±429±368±361±2104±8
CaMK169±469±4109±8103±1103±9105±877±984±176±396±1061±354±288±679±4
SmMLCK95±5105±3111±282±1107±4109±482±483±191±360±665±891±484±143±6
PHK94±798±2102±1183±6114±1497±593±575±190±487±584±311±118±160±2
CHK183±3113±197±1188±973±082±188±497±283±287±660±564±472±572±5
CHK298±395±8102±587±896±399±281±993±493±393±469±1013±428±259±8
GSK3β82±578±6100±1576±077±587±1165±61±23±02±24±13±03±130±4
CDK2-Cyclin A86±188±890±594±784±0106±580±753±323±352±518±110±214±0100±1
PLK192±782±0105±784±85±2112±1182±541±278±062±685±781±590±175±4
Aurora B86±370±187±380±322±545±759±385±971±487±364±378±349±457±2
Aurora C88±1196±9118±680±376±477±275±683±784±379±770±476±483±160±2
AMPK76±12108±389±6114±4108±688±079±485±472±167±533±473±694±1103±7
MARK395±598±2105±5101±779±5113±780±391±975±576±329±263±536±589±6
BRSK287±1282±597±787±478±980±553±667±176±483±238±337±441±081±7
MELK83±1182±3107±173±340±5102±665±845±575±478±272±554±255±682±5
CK1δ90±10100±1103±0106±481±588±163±685±489±678±568±498±498±155±10
CK299±490±8100±7100±797±4101±792±1072±279±189±397±188±178±586±4
DYRK1A69±480±287±1184±196±980±786±1181±950±68±430±383±180±489±4
DYRK284±376±299±1110±691±189±491±887±281±792±783±787±373±594±6
DYRK377±4104±288±879±191±385±368±766±271±179±584±593±981±488±8
NEK2a89±798±195±1099±298±10101±895±483±181±374±786±692±287±174±8
NEK690±390±6106±992±4115±8109±1390±489±591±174±474±186±193±153±12
NEK797±693±1120±699±2108±0105±192±885±096±385±586±992±597±773±6
IKKβ118±792±095±589±1106±11100±292±888±975±399±284±590±276±488±10
PIM187±075±386±375±176±271±361±670±283±456±1037±281±549±068±1
PIM2101±392±1104±590±1100±895±185±1063±192±581±446±391±580±1120±6
PIM363±866±462±546±265±349±256±664±469±129±746±878±828±097±2
SRPK1102±694±495±6100±594±796±585±181±674±616±154±679±792±485±12
MST296±589±199±186±541±499±276±479±780±750±714±253±341±294±5
EF2K116±597±0103±499±488±086±597±899±198±598±594±287±4110±158±6
HIPK297±3151±5110±298±3103±772±979±1184±453±315±163±277±281±966±6
HIPK387±795±6122±2102±1104±5110±779±989±188±141±285±695±196±050±8
PAK494±482±399±1190±181±1195±591±174±166±284±1352±433±08±081±6
PAK586±298±992±775±390±586±688±680±376±185±467±240±513±281±9
PAK685±11100±1129±477±7102±9127±993±584±174±290±574±164±939±589±2
Src84±690±595±197±596±3105±310±183±281±183±1077±761±238±162±4
Lck84±485±292±1088±185±088±010±188±380±177±566±352±429±376±10
CSK88±1281±2117±382±299±9105±655±766±182±288±689±283±977±589±2
IKKϵNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDND51±8
TBK1NDNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDND54±5