Table 1 Specificities of compounds developed as inhibitors of p38α MAPK, Raf and Src family kinases

The concentrations of compounds used in the assays are indicated below each substrate name, and the results shown are percentage activity (averages of duplicate determinations) remaining in the presence of inhibitor as compared with the control incubations with the inhibitor omitted. Each experiment was repeated two or three times with similar results. Further details of the assays are given in the Materials and methods section. Important values are highlighted in boldface type. Abbreviations: ND, not determined.

Percentage activity remaining
KinaseSB 203580 (1 μM)SB 202190 (1 μM)BIRB 0796 (1 μM)SU 6656 (1 μM)Src-I1 (1 μM)PP1 (1 μM)PP2 (1 μM)NA-PP1 (1 μM)NA-PP1 (10 μM)NM-PP1 (1 μM)NM-PP1 (10 μM)ZM 336372 (10 μM)BAY 439006 (10 μM)GW 5074 (1 μM)
MKK185±870±955±478±250±867±576±286±565±4113±276±7106±174±373±7
ERK189±0104±097±0115±1103±8113±1104±1104±170±185±646±281±192±799±3
ERK283±790±895±1095±175±994±285±182±562±165±432±893±391±389±6
JNK195±083±290±294±584±393±1092±492±293±290±085±485±283±594±5
JNK260±342±14±087±194±985±481±585±157±479±164±585±665±496±8
JNK372±749±069±095±081±785±066±093±388±398±980±186±0101±491±2
p38α MAPK9±03±04±085±283±443±249±449±217±541±28±28±114±277±2
P38β MAPK13±15±313±487±590±838±248±077±224±253±515±515±222±4100±4
p38γ MAPK104±186±736±4102±3104±298±8107±297±181±296±199±295±168±1107±7
p38δ MAPK107±387±140±586±186±269±793±2108±180±298±194±495±961±497±4
ERK893±9106±395±666±182±794±2107±381±159±577±049±088±17±268±2
RSK152±878±235±256±173±594±4118±089±353±584±256±770±141±465±2
RSK293±689±149±750±580±299±186±696±271±198±168±269±454±370±2
PDK181±293±086±697±988±384±1188±698±598±397±1102±084±382±298±4
PKBα89±1189±390±895±580±1295±098±0102±950±183±263±2105±194±190±3
PKBβ90±191±689±286±486±797±1190±196±289±198±592±463±183±182±5
SGK191±076±472±298±8106±487±088±6102±592±299±2100±591±290±382±1
S6K180±583±199±683±192±442±561±586±761±791±782±7111±376±498±6
PKA89±473±169±498±695±952±350±586±356±232±27±193±672±3109±2
ROCK 273±1384±479±264±084±1081±090±086±230±184±177±196±371±866±1
PRK295±865±474±737±781±484±3104±7110±190±2109±598±292±679±191±6
PKCα86±669±162±392±195±275±471±378±440±982±180±289±587±192±7
PKCζ89±0113±5116±697±395±493±786±686±084±183±285±578±892±4103±9
PKD178±761±493±790±181±476±275±835±28±313±03±1104±390±199±4
MSK191±1087±084±588±181±372±1283±181±647±678±170±396±184±380±4
MNK1109±1087±579±288±281±176±178±7110±196±1110±9106±086±167±590±6
MNK2107±1103±691±0102±261±797±1107±1106±185±8115±198±5102±840±391±5
MAPKAP-K284±2122±4105±3107±781±3101±172±1117±098±499±3115±789±6104±584±7
MAPKAP-K3120±5104±289±3105±988±498±3101±191±188±596±194±2105±892±295±5
PRAK96±584±094±568±694±5101±092±889±876±090±162±161±784±597±8
CaMKKα106±1494±196±420±4ND92±1799±194±676±9100±189±5101±297±151±6
CaMKKβ99±586±188±213±694±196±389±190±272±6103±776±296±288±363±3
CaMK186±691±184±699±386±990±391±083±363±383±647±177±953±389±2
SmMLCK85±193±195±194±1285±1492±991±378±061±581±772±185±884±168±5
PHK104±375±568±755±680±585±791±085±175±180±678±4120±490±279±2
CHK166±685±573±362±786±890±693±297±896±296±8106±089±889±585±8
CHK292±499±4117±029±311±1101±6103±175±332±283±244±380±499±175±4
GSK3β34±327±254±888±689±194±6107±195±177±090±393±3107±464±154±3
CDK2-Cyclin A104±382±783±669±597±1389±687±195±356±186±543±5101±480±797±3
PLK197±186±886±989±290±387±986±595±395±695±594±095±386±281±7
Aurora B85±290±982±210±635±273±196±691±875±8106±383±095±315±160±2
Aurora C92±082±278±77±071±148±583±188±656±176±174±285±634±192±4
AMPK80±091±375±310±687±11102±9113±182±673±286±397±282±289±497±4
MARK398±266±263±444±792±10128±5126±867±230±172±655±2122±983±092±1
BRSK286±1171±347±610±092±1190±886±4108±475±1101±397±578±980±293±2
MELK83±963±361±373±576±758±157±184±228±066±224±082±956±678±4
CK1δ8±121±197±8104±6101±420±27±130±04±156±514±390±499±493±5
CK298±2103±396±5109±192±299±4108±488±087±080±792±393±395±368±3
DYRK1A84±099±597±570±1102±697±696±191±477±892±966±375±682±862±4
DYRK297±2102±882±485±8100±185±1101±195±297±794±2112±692±181±484±9
DYRK3112±096±5102±487±481±292±295±885±165±180±558±590±247±942±0
NEK2a81±598±387±671±283±185±187±199±495±4102±792±686±692±583±3
NEK698±192±786±294±597±1480±384±698±992±895±4111±190±492±982±7
NEK796±6107±2104±0107±181±7116±2102±394±6106±0111±2109±897±196±494±4
IKKβ95±395±075±480±197±779±1489±492±295±399±295±190±794±093±6
PIM182±485±480±495±982±089±8116±3105±691±5104±495±196±772±313±0
PIM297±3107±2124±695±885±6111±15100±1100±5105±1101±4104±293±898±25±0
PIM381±492±460±488±281±891±1090±299±483±599±287±381±365±88±1
SRPK191±285±095±129±169±193±486±994±889±8100±493±187±388±579±4
MST286±586±388±77±887±470±380±446±410±445±310±184±291±440±4
EF2K98±092±592±3108±289±1127±7106±798±1100±299±2105±2106±099±1105±3
HIPK286±697±5100±271±388±186±8100±4100±285±296±472±3106±815±138±5
HIPK396±1109±1104±195±183±13102±3112±2101±3105±196±3103±3107±821±379±8
PAK486±1383±671±657±295±192±796±682±335±071±650±898±489±595±9
PAK589±189±992±275±281±287±394±773±925±474±047±196±289±397±1
PAK683±1084±283±080±0102±1296±298±594±657±689±166±6107±194±298±8
Src73±379±693±44±112±14±19±120±64±230±77±084±544±174±8
Lck56±444±251±811±211±16±110±030±06±118±34±010±227±063±1
CSK69±070±270±185±112±339±126±032±16±136±26±268±363±392±11
RIP27±17±1101±2ND9±19±17±110±16±114±15±192±526±235±2
GAK25±20±194±1ND79±312±120±157±86±343±66±583±790±832±3
c-RafNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDND0±11±124±1
B-RafNDNDNDNDNDNDNDNDNDNDND10±130±116±1